拓扑异构酶抑制剂　拓扑异构酶抑制剂作用机制

拓扑异构酶抑制剂

1、拓扑异构酶抑制剂是( )。【答案】：C 解析：作用于拓扑异构酶抑制剂主要包括依立替康、拓扑替康、羟基喜树碱、依托泊苷、替尼泊苷。

2、属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物是。【答案】：C 拓扑异构酶抑制剂可阻止DNA复制及抑制RNA合成，包括拓扑异构酶Ⅰ抑制剂和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的代表药有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康、喷司他丁；拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托铂苷、替尼泊苷。

3、属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的生物碱是。【答案】：A 羟喜树碱属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂；甲氨蝶呤属于二氢叶酸还原酶抑制剂；依托泊苷属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，用于治疗小细胞肺癌的首选药物之一。

4、盐酸右雷佐生，拓扑异构酶 II 抑制剂。盐酸右雷佐生，这个看似低调的名字背后，隐藏着强大的心脏保护力量。作为拓扑异构酶 II 的高效抑制剂，它的化学结构，C[C@@H](CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)CCl，揭示了其独特的化学特性。其CAS号149003-01-0，标志着它在药学界的独一无二地位。作为EDTA衍生物的杰出代表，右雷佐。

5、CPT 11 ，DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。CPT 11，全称为Irinotecan hydrochloride，是一种著名的DNA拓扑异构酶I抑制剂，其抗肿瘤效果显著，特别适用于多种肿瘤类型的治疗。它的活性代谢物SN38也是其治疗功效的重要组成部分。如图1所示，CPT 11的化学结构复杂但关键，其英文名和CAS号分别为Irinotecan hydrochloride (100286-90-6)。其分子式C33H38N

拓扑异构酶抑制剂作用机制

1、拓扑异构酶的简介。拓扑异构酶的研究对于了解生命活动的本质和基因调控机制具有重要意义。此外，拓扑异构酶的抑制剂在抗肿瘤药物研发中也具有潜在的应用价值，因为肿瘤细胞往往需要改变DNA的结构来进行增殖和生存，抑制拓扑异构酶的活性可以阻断肿瘤细胞的生长和扩散。总之，拓扑异构酶在生物体内扮演着调控DNA构象的重要角色，对于。

2、为前药，水溶性增大，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的抗肿瘤药物是百度知 。【答案】：C 本题考查的是抗肿瘤药作用机制。喜树碱、羟基喜树碱是天然生物碱，靶点是拓扑异构酶Ⅰ；对其结构改造得到的半合成衍生物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，作用机制相同。其中，伊立替康是前药。

3、注射用盐酸拓扑替康的药理作用。本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶I－DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶I所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞死亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/。

4、能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成的药物是( )。【答案】B 【答案解析】羟喜树碱主要通过干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成，使肿瘤细胞死亡。依托泊苷为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。

5、DNA拓扑异构酶(DNA topoisomerase) 名词解释。该酶主要包括两种TopoⅠ、TopoⅡ类型。以TopoⅠ、TopoⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂，使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于TopoⅠ的抗肿瘤药物，鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于TopoⅡ而发挥抗肿瘤活性的。